具生物活性螺酯類化合物的合成與性質(zhì)研究.pdf

1、21世紀(jì)的農(nóng)藥必須具有高效、安全、經(jīng)濟(jì)、環(huán)境友好的特點(diǎn)。由于雜環(huán)化合物具有廣譜、高效等活性特點(diǎn)，近年來(lái)，它已成為農(nóng)藥創(chuàng)制的主流，世界農(nóng)藥專利中，90％以上是關(guān)于雜環(huán)化合物。螺雜環(huán)化合物是雜環(huán)化合物的一大重要分支，在當(dāng)今農(nóng)藥和醫(yī)藥的研究與開(kāi)發(fā)中都占據(jù)著重要的地位。
　　 本文綜述了含螺環(huán)結(jié)構(gòu)農(nóng)藥研究進(jìn)展和螺環(huán)季酮酸類化合物在農(nóng)藥上的最新研究與開(kāi)發(fā)進(jìn)展，以具生物活性的螺環(huán)季酮酸類化合物為先導(dǎo)，采用“亞結(jié)構(gòu)連接法”、“生物電子等排”等

2、農(nóng)藥分子設(shè)計(jì)技術(shù)設(shè)計(jì)并合成了共27個(gè)新化合物。合成的目標(biāo)化合物按結(jié)構(gòu)可分為以下兩類：
　　 (1)3-(2-甲基苯基)-2-氧代-1-氧雜螺[4，5]-癸-3-烯-4-醇衍生物13個(gè)(Ⅰa～Ⅰm)：
　　 (2)3-(2-甲基苯基)-2-氧代-1-氧雜螺[4，4]-壬-3-烯-4-醇衍生物Ⅱ14個(gè)(Ⅰa～Ⅰn)：
　　 對(duì)各類中間體和目標(biāo)化合物的合成條件進(jìn)行了較為詳細(xì)的探討，對(duì)所有目標(biāo)化合物進(jìn)行了純化并采用IR、

3、1H NMR、LC/MS等進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。
　　 采用農(nóng)藥生物活性測(cè)定標(biāo)準(zhǔn)操作程序測(cè)試所合成化合物的生物活性?；衔铫窈突衔铫蚨急憩F(xiàn)出不同程度的殺蟲活性：在試驗(yàn)濃度1000 mg/L下，化合物Ⅰ a、Ⅰ d、Ⅰ e、Ⅰ m對(duì)粘蟲的致死活性都是100％，高于螺螨酯致死活性，化合物Ⅰ f的致死活性為95％，和螺螨酯致死活性相當(dāng)；在試驗(yàn)濃度500 mg/L下，化合物Ⅰ b、Ⅰ g、Ⅰ l對(duì)蚜蟲的致死活性分別為97.5％、97.22％

4、、98.99％，比螺螨酯致死活性稍高；在試驗(yàn)濃度500 mg/L下，化合物Ⅰ d、Ⅰ g、Ⅰ m對(duì)紅蜘蛛的致死活性分別為97.06％、92.37％、97.16％，比螺螨酯致死活性高；總體來(lái)說(shuō)，目標(biāo)化合物Ⅰ的有比較高的殺蟲活性。
　　 化合物Ⅱ?qū)φ诚x、蚜蟲和紅蜘蛛表現(xiàn)出一定的殺蟲活性，在試驗(yàn)濃度1000 mg/L下，化合物Ⅱ a、Ⅱj對(duì)粘蟲的致死活性都是100％，比螺螨酯致死活性要高，化合物Ⅱ e、Ⅱl的致死活性分別為95％、95