廣東藥學(xué)院-藥理學(xué)

1、藥理學(xué)考試要點(diǎn)復(fù)習(xí)林心雨醫(yī)院藥學(xué)07（1）1競爭性拮抗藥：能與激動藥互相競爭與受體結(jié)合，這種結(jié)合是可逆性的。競爭性拮抗藥使量效曲線平行右移（Emax不變）。非競爭性拮抗藥：與受體牢固結(jié)合，分解很慢或是不可逆轉(zhuǎn)，使能與配體結(jié)合的受體數(shù)量減少。非競爭性拮抗藥使量效曲線高度（Emax下降）。1111、比較藥物零級動力學(xué)消除與一級動力學(xué)消除的不同點(diǎn)？、比較藥物零級動力學(xué)消除與一級動力學(xué)消除的不同點(diǎn)？答：（答案一）：①一級動力學(xué)：單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或

2、消除恒比規(guī)律，轉(zhuǎn)運(yùn)或消除速率與血藥濃度成正比，半衰期恒定，不受給藥途徑與血藥濃度影響，是大多數(shù)藥物消除形式，在藥量較低、血藥濃度較低時(shí)出現(xiàn)。②零級動力學(xué)：單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或消除按恒量規(guī)律，轉(zhuǎn)運(yùn)或消除速率與血藥濃度無關(guān)，而與載體或酶的數(shù)量有關(guān)，半衰期受血藥濃度的影響，血藥濃度高，半衰期延長，是少數(shù)的消除形式，在藥量較大，血藥濃度較高時(shí)出現(xiàn)。（答案二）：2222※、MMMM受體主要分布、興奮后主要效應(yīng)及代表藥？受體主要分布、興奮后主要效應(yīng)及代

3、表藥？答：⑴①M(fèi)受體主要分布于膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜上，如心臟、胃腸道等；②M受體被激動時(shí)產(chǎn)生的效應(yīng)稱為M樣作用，表現(xiàn)為心臟抑制、血管舒張、體液分泌、平滑肌收縮、瞳孔縮小等。③M受體激動藥：毛果云香堿，東莨菪堿。3333※、比較腎上腺素（翻轉(zhuǎn)作用）、去甲腎上腺素和異丙腎上腺素對心血管系統(tǒng)的作用？、比較腎上腺素（翻轉(zhuǎn)作用）、去甲腎上腺素和異丙腎上腺素對心血管系統(tǒng)的作用？答：各藥作用如下圖：腎上腺素升壓翻轉(zhuǎn)作用：α受體阻斷藥

4、能拮抗腎上腺素的升壓作用（腎上腺素作用α、β，用α受體阻斷藥，β2受體作用占優(yōu)勢），并使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用的現(xiàn)象。一級動力學(xué)零級動力學(xué)定義單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或消除按恒比規(guī)律單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或消除按恒量規(guī)律消除速率與血藥濃度有關(guān)，成正比。與血藥濃度無關(guān)，與載體或沒數(shù)量有關(guān)。T12T12=0.693kT12=0.5C0k0出現(xiàn)情況大多數(shù)消除形式，小劑量血濃度低時(shí)少數(shù)藥物消除形式，大劑量血濃度高時(shí)腎上腺素去甲腎上腺素異丙腎上腺素心臟作

5、用心力↑心率↑傳導(dǎo)↑耗氧↑較弱，反射性心率↓Β1作用同Adr而作用較強(qiáng)大血壓SBPDBP治療量↑→；大量↑↑，先用α阻斷劑BP翻轉(zhuǎn)。治療量↑↑；大劑量↑↑。治療量↑↑；大量↓↓↓主要用途心跳驟停，過敏性休克，急性支氣管哮喘，與局麻藥配伍。某種原因致使低血壓，休克的早期。心跳驟停，改善微循環(huán)，抗休克，止喘，緩慢性型心律失常。藥理學(xué)考試要點(diǎn)復(fù)習(xí)林心雨醫(yī)院藥學(xué)07（1）38888、簡述強(qiáng)心苷的作用機(jī)制及正性肌力作用的特點(diǎn)？、簡述強(qiáng)心苷的作用機(jī)

6、制及正性肌力作用的特點(diǎn)？答：⑴作用機(jī)制：抑制心肌細(xì)胞膜上的NaKATP酶，使細(xì)胞內(nèi)Na↑而K↓，為了維持正常興奮性，必須通過NaCa2交換，引起Na外排，Ca2內(nèi)流↑，而通過“以鈣釋鈣”機(jī)制，促使肌漿釋放Ca2，細(xì)胞內(nèi)Ca2↑，心肌收縮加強(qiáng)。⑵正心肌作用特點(diǎn)：①對心肌高度選擇性，使收縮敏捷；②對心衰心臟加強(qiáng)收縮力的同時(shí)，降低心肌耗氧量；增加心衰心臟的心輸出量，③但對正常心臟則有提高心肌耗氧量，減低心輸出量的作用。9999※、硝酸脂類藥物

7、與、硝酸脂類藥物與β受體阻斷藥聯(lián)合用藥的臨床意義？受體阻斷藥聯(lián)合用藥的臨床意義？答：臨床意義：增加療效，減少不良反應(yīng)：β受體阻斷藥可取消硝酸脂類藥物所致的反射性心率加快，硝酸脂類藥物可以縮小β受體阻斷藥所致的夸大心室容積，合用可以穩(wěn)定心肌收縮力、射血時(shí)間等，使之總耗氧量大大降低。10101010、簡述抑制胃酸分泌藥的分類及其代表藥物？、簡述抑制胃酸分泌藥的分類及其代表藥物？答：①H2受體阻斷藥：西咪替丁，作用機(jī)制：抑制組胺引起的胃酸分泌

8、，減少胃酸量；②H—K—ATP酶抑制藥：奧美拉唑，作用機(jī)制：具有弱堿性，可與H—K—ATP酶的硫基共價(jià)鍵結(jié)合，是其不可逆失活，減少胃酸分泌；③M1膽堿受體阻斷劑：哌侖西平，作用機(jī)制：選擇性阻斷胃壁細(xì)胞的M1受體，顯著抑制胃酸分泌；④促胃酸素受體阻斷藥：丙谷胺，作用機(jī)制：競爭性阻斷胃壁細(xì)胞上促胃液素受體，減少胃酸分泌。11111111、簡述平喘藥的分類及其作用機(jī)制、代表藥物？、簡述平喘藥的分類及其作用機(jī)制、代表藥物？答：⑴腎上腺素受體激動

9、藥：①機(jī)制：機(jī)動β2受體，舒張支氣管平滑肌，擴(kuò)張支氣管而平喘。②代表藥物：異丙腎上腺素、沙丁胺醇等；⑵茶堿類：①機(jī)制：抑制磷酸二脂酶，增加細(xì)胞內(nèi)cAMP，舒張支氣管平滑?。虎诖硭幬铮喊辈鑹A、膽茶堿等；⑶肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥：①機(jī)制：肥大穩(wěn)定細(xì)胞膜，阻止組胺等的釋放；②代表藥物：色甘酸鈉、酮替芬等；⑷腎上皮質(zhì)激素類：①機(jī)制：抗炎、抗免疫等；②代表藥物：氫化可的松、倍氯米松等；⑸抗膽堿藥：①機(jī)制：阻斷M受體增加細(xì)胞cAMPcGMP比值，解除支