新型磺酰脲類化合物的設(shè)計(jì)、合成及生物活性研究.pdf

1、該論文內(nèi)容主要分為兩部分,第一部分是新型磺酰脲和磺酰氨基脲類化合物的合成與生物活性研究;第二部分為一個(gè)新反應(yīng)的初步研究,通過硫化反應(yīng)可以制備3-烷氧基-1,2-苯并異噻唑-1,1-二氧化物.為了尋找殘留期短、選擇性高的磺酰脲除草劑和進(jìn)一步研究磺酰脲結(jié)構(gòu)—活性關(guān)系,該論文在該課題組前期工作的基礎(chǔ)上,設(shè)計(jì)合成了將苯環(huán)2-位酯基系統(tǒng)優(yōu)化的19個(gè)新型磺酰脲類化合物.結(jié)合氨基脲類生物活性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)特征,設(shè)計(jì)合成了兩個(gè)系列共16個(gè)磺酰氨基脲類化合物

2、,并得到三個(gè)磺酰氨基脲與有機(jī)堿形成的鹽.所有合成的化合物經(jīng)過核磁共振譜和元素分析的確證,部分還經(jīng)過質(zhì)譜或紅外光譜的表征.對(duì)這些化合物的合成方法進(jìn)行了一定的優(yōu)化,尤其是對(duì)重要的中間體鄰氯磺酰基苯甲酰氯的合成作了較為詳細(xì)的研究,用更為方便的操作得到更高的產(chǎn)率.對(duì)磺酰氨基脲及其鹽的核磁共振氫譜進(jìn)行了較為詳盡的歸屬和討論,證明了磺酰氨基脲對(duì)有機(jī)堿提供了酸性質(zhì)子.該論文初步測(cè)試了合成的化合物的除草活性以及其它生物活性.部分2-烷氧羰基苯磺酰脲系列

3、化合物表現(xiàn)出很好的除草活性和選擇性,而且活性數(shù)據(jù)顯示了與磺酰脲2-位酯基結(jié)構(gòu)明顯的相關(guān)性.第二部分中,該論文首先對(duì)常見羰基硫化的試劑和3-取代-1,2-苯并異噻唑-1,1-二氧化物衍生物的重要性作了簡(jiǎn)要綜述,但是將硫化反應(yīng)與不含硫的雜環(huán)的合成聯(lián)系起來的文章尚未見報(bào)道.該文將2-烷氧羰基苯磺酰胺與硫化試劑反應(yīng),以簡(jiǎn)便的方法,較好的收率制備了一系列3-烷氧基-1,2-苯并異噻唑-1,1-二氧化物.對(duì)該反應(yīng)的實(shí)驗(yàn)條件進(jìn)行了優(yōu)化,通過實(shí)驗(yàn)證明了