天山花楸平喘膠囊的臨床前藥學(xué)研究.pdf

1、目的：天山花楸Sorbus tianschanicaRuper.系薔薇科Rosacea花楸屬Sorbus植物的嫩枝葉、干燥果實，具有清熱利肺、補(bǔ)脾生津，抗炎，止咳的功效。本課題按照中藥5類新藥的規(guī)定，考察了天山花楸枝葉的醇提工藝、純化工藝、中試工藝、中試提取物的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究及初步穩(wěn)定性試驗（影響因素試驗）。
　　方法：1.以浸膏得率、總黃酮和氰苷含量為指標(biāo)，以乙醇濃度、提取溫度、乙醇用量、提取時間為考察因素，采用正交設(shè)計法篩選最佳

2、提取工藝。2.以比吸附量、吸附率、解吸率為指標(biāo)，采用靜態(tài)吸附對5種樹脂進(jìn)行篩選；采用 UV法對上樣液濃度、吸附流速、樹脂柱徑高比、泄露曲線、洗脫劑濃度、洗脫流速、洗脫曲線等工藝參數(shù)進(jìn)行優(yōu)化。3.將篩選的工藝路線結(jié)合實際生產(chǎn)情況，進(jìn)行三批中試生產(chǎn)。4.采用薄層色譜法，對提取物中金絲桃苷、苦杏仁苷進(jìn)行鑒別；采用《中華人民共和國藥典》(2010版)附錄中對應(yīng)的方法考察了砷鹽、重金屬、總灰分、酸不溶性灰分、水分、水浸出物含量及醇浸出物含量；采用

3、 UV法對中試提取物中總黃酮的含量進(jìn)行測定，采用高效液相色譜法對總黃酮苷元（槲皮素、山奈素）、金絲桃苷的含量進(jìn)行測定，按照《中華人民共和國藥典》（2010版）對中試提取物進(jìn)行影響因素試驗考察（影響因素）。
　　結(jié)果：天山花楸枝葉的最佳提取工藝為：15倍量40％乙醇,提取溫度40℃，提取3次，每次1 h。天山花楸枝葉最佳純化工藝為：采用HPD-100大孔吸附樹脂分離純化天山花楸枝葉總黃酮、氰苷成分，上樣液濃度0.1 g生藥/ml，最

4、大上樣量2.2 g生藥/g干樹脂，徑高比1：6，吸附流速2 BV/h，上樣后靜置30 min，洗脫劑50%乙醇，洗脫流速2 BV/h，洗脫6BV。對天山花楸藥材的砷鹽、重金屬、灰分、酸不溶性灰分、水分、水浸出物含量及醇浸出物含量等常規(guī)檢查項目進(jìn)行了系統(tǒng)的考察，建立了金絲桃苷、苦杏仁苷的薄層鑒別方法，建立了用紫外法對提取物中總黃酮含量進(jìn)行測定及對總氰苷的含量進(jìn)行限量，用高效液相色譜法測定提取物中總黃酮苷元（槲皮素、山奈素）、金絲桃苷的含量