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文檔簡介
1、螺環(huán)三烯酮和喹啉酮衍生物,特別是含氮雜環(huán)的化合物,由于其具有特殊的生理活性,廣泛的應(yīng)用與醫(yī)藥和農(nóng)藥有機(jī)中間體、功能性材料和抗菌劑等領(lǐng)域中。鑒于螺環(huán)和喹啉酮衍生物的重要性,我們在已有的合成方法的基礎(chǔ)下,發(fā)展了一種新的高效的合成方法。
(1)實(shí)驗(yàn)以苯胺和丙炔酸為原料,合成一系列的炔烴化合物。以炔烴為底物,研究出了一種新的高效的合成螺[4,5]三烯酮衍生物的方法。此反應(yīng)是以0.2 mmol N-甲基-N-苯基-3-丙炔酰胺為底物,通
2、過對反應(yīng)的氧化劑、催化劑、溶劑、反應(yīng)時(shí)間及反應(yīng)溫度等條件的篩選,優(yōu)化出了最佳的反應(yīng)條件:2 equiv TBHP作為氧化劑,1.2 equiv FeBr3作為催化劑和溴基團(tuán)供體,溶劑為2 mL EtOAc,充入 N2,在100℃條件下反應(yīng)20 h,得到86%的目標(biāo)產(chǎn)物。該反應(yīng)條件簡單,對環(huán)境友好,產(chǎn)率較高。
(2)在鐵催化作用下,炔烴可以發(fā)生分子內(nèi)環(huán)化反應(yīng),能合成一系列喹啉酮衍生物。此反應(yīng)是以N-甲基-N-苯基-3-丙炔酰胺為
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