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文檔簡(jiǎn)介
1、常用口服降血糖藥,制 作 者:劉葦健、劉瑞娟 吳麗平、楊佩佩 演 講 者:劉葦健 指導(dǎo)老師:陳月倩,河南大學(xué),口服降糖藥,雙胍類,磺酰脲類,胰島素增敏劑,葡萄糖苷酶抑制劑,促胰島素分泌劑,磺酰脲類(SU),藥理作用與機(jī)制1.降血糖作用:促進(jìn)胰島素釋放;增強(qiáng)胰島素作用;抑制胰高血糖素分泌2.抗利尿作用:通過(guò)促進(jìn)抗利尿激素分泌并增強(qiáng)
2、其作用而發(fā)揮利尿作用,可用于尿崩癥3.影響凝血功能:抑制血小板粘附、刺激纖溶酶原合成和恢復(fù)纖溶酶原活性的作用,還能降低微血管對(duì)血管活性胺類的敏感性。這可能對(duì)預(yù)防或減輕糖尿病患者微血管并發(fā)癥有一定的作用,第一代:不良反應(yīng)多,現(xiàn)已很少 用于臨床 第二代:格列苯脲(優(yōu)降糖) 格列吡嗪(美吡噠) 格列喹酮(糖適平) 格列齊特(達(dá)美康 ) 第三
3、代:格列美脲(亞莫利),臨床應(yīng)用,糖尿?。河糜谝葝u功能尚未完全消失且經(jīng)飲食控制無(wú)效的糖尿病病人尿崩癥:氯磺苯脲有效,用量0.1~0.3g/d,可明顯減少尿量,胃腸道反應(yīng):較常見(jiàn),惡心、嘔吐、胃痛、厭食和腹瀉,減少劑量或繼續(xù)服藥可消失。低血糖:雖不多見(jiàn),但應(yīng)提高警惕其他:少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹或紅斑等過(guò)敏 反應(yīng),嗜睡、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),以及白細(xì)胞和血小板減少、溶血性貧血等血液系統(tǒng)反應(yīng),不良反應(yīng),服藥時(shí)間,口服0.5~1
4、小時(shí)開始起作用,2~6小時(shí)作用最強(qiáng)。因此餐前30分鐘服,至作用最強(qiáng)時(shí)間與進(jìn)食后血糖升高水平時(shí)間相一致,從而起到有效的降糖作用。,雙胍類,藥理作用與機(jī)制雙胍類通過(guò)促進(jìn)肌肉等外周組織攝取葡萄糖,抑制葡萄糖異生;抑制或延緩葡萄糖在胃腸道吸收,正常人并無(wú)降血糖作用。與磺脲類聯(lián)合使用可增強(qiáng)降血糖作用,二甲雙胍(降糖片,美迪康,格華止,迪化唐錠等)苯乙雙胍(降糖靈)丁二胍,臨床應(yīng)用,主要用于輕中度二型糖尿病病人,尤其是有胰島素耐受的肥
5、胖病人也可與胰島素和磺酰脲類藥物何用于中重度病人,以增強(qiáng)療效,減少胰島素用量,雙胍類降糖藥的不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng),表現(xiàn)為食欲不振、腹瀉、口中有金屬味或疲倦、體重減輕等。如果腸道反應(yīng)較重,可改在餐前或餐后服用。,不良反應(yīng),服藥時(shí)間,如從使餐后血糖不宜升高角度考慮,應(yīng)餐前服,但由于很多患者對(duì)這類藥物的胃腸道反應(yīng)較重,可改為餐中或餐后服用為佳。,胰島素增敏藥,藥理作用與機(jī)制降血糖作用:通過(guò)改善胰島素抵抗性,降低血中高血糖和甘油三水平,
6、增加肌肉及脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性二發(fā)揮降血糖作用改善脂肪代謝作用:糾正胰島素抵抗病人的脂代謝異常,顯著降低血漿中游離脂肪酸、甘油三酯水平,羅格列酮環(huán)格列酮吡格列酮恩格列酮,臨床應(yīng)用,主要用于其他降血糖療效不佳的Ⅱ型糖尿病,尤其是有胰島素抵抗者??蓡为?dú)使用,也可與磺酰脲類藥物或胰島素聯(lián)合使用,不良反應(yīng)少,低血糖發(fā)生率低。副作用主要有嗜睡、水腫、頭痛、胃腸道刺激癥狀等,不良反應(yīng),服藥時(shí)間,由于此類降糖藥作用時(shí)間較長(zhǎng),一次服藥,
7、降糖作用可以維持24小時(shí),因此,每日僅需服藥一次,早餐前空腹服藥效果最好。,葡萄糖苷酶抑制劑,作用藥理與機(jī)制通過(guò)抑制小腸中各種α-葡萄糖苷酶,阻止1,4-糖苷鍵水解,使淀粉和蔗糖等進(jìn)而分解為葡萄糖的速度減慢,吸收延緩,而使餐后血糖降低,阿卡波糖(拜糖平)伏格列波糖(倍欣)米格列醇(奧恬蘋),臨床應(yīng)用,由于降血糖作用較弱,主要用于輕中度型糖尿病患者,尤其適用于老年患者。對(duì)應(yīng)用磺酰脲類藥物或胰島素療效不佳者,加用本藥物可明顯降低
8、餐后血糖,使血糖波動(dòng)減少,減少磺酰脲類藥物和胰島素用量,由于吸收少,幾乎全身無(wú)不良反應(yīng)主要引起胃腸道癥狀,表現(xiàn)有腹脹、噯氣、肛門排氣較多,甚有腹瀉或便秘,多不影響治療。為腸道潰瘍病人慎用,不良反應(yīng),服藥時(shí)間,主要通過(guò)減緩腸道內(nèi)葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。該藥與吃第一口飯同時(shí)嚼服效果最好,如果飯后服或飯前過(guò)早服用,效果會(huì)大打折扣。,促胰島素分泌劑,這類藥物有促進(jìn)胰島素分泌總量的作用,它們主要作用在胰島素分泌的細(xì)胞上,這些細(xì)胞是這
9、些藥物作用的受體,藥物結(jié)合受體以后,能夠達(dá)到促進(jìn)分泌的作用。,瑞格列奈(諾和龍)那格列奈,藥理作用與機(jī)制,臨床應(yīng)用,適用于胰島素分泌缺陷者,安全性良好,極少發(fā)生餐后低血糖胃腸道反應(yīng)有腹痛、腹瀉、惡心嘔吐和便秘,對(duì)視力和肝功能的影響極少見(jiàn),不良反應(yīng),服藥時(shí)間,本類藥起效快,作用時(shí)間短暫,餐前半小時(shí)或進(jìn)餐后給藥可能引起低血糖,故應(yīng)在餐前5~20分鐘口服。服藥必吃飯,服藥不吃飯,起不到降糖作用。,使用口服降血糖藥的注意事項(xiàng):,1.遵
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